百草枯的化学名称是1-1-二甲基-4-4-联吡啶阳离子盐，它是一种能够快速灭生性的除草剂，具有触杀作用和一定的内吸作用。植物的绿色组织能够迅速地吸收百草枯，从而枯死；而百草枯对非绿色组织则没有作用，这是因为百草枯进入土壤后会迅速与其结合，发生钝化，使得百草枯对植物的根部以及多年生的地下茎和宿根无效。
对于植物而言，百草枯作为速效触杀型的灭生性季胺盐类除草剂，对绿色植物的叶绿体层膜破坏力极强，使其光合作用和叶绿素合成的过程很快就会中止，而且对单子叶和双子叶植物的绿色组织均有很强的破坏作用，但是不能够破坏植株的根部和土壤内潜藏的种子，这就导致施用百草枯后可能会有杂草再生的现象。
对人而言，百草枯的毒性极大，而且没有特效的解毒药，口服中毒的死亡率极高。我国从2014年7月1日起，就已经撤销了百草枯水剂的登记和生产许可、停止其生产；但保留母药的生产企业水剂出口境外登记、允许专供出口生产，到2016年7月1日已经停止水剂在国内的销售和使用。
